Onlangs heeft GenFleet TherapeuticsHet Bureau voor Farmaceutische Administratie (ISAF) van de Speciale Administratieve Regio Macau in China heeft Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) goedgekeurd voor de behandeling van patiënten met gevorderde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) met een KRAS G12C-mutatie die ten minste één systemische therapie hebben ondergaan.
Fulzerasib was de eerste in China ontwikkelde KRAS G12C-remmer waarvan de NDA in augustus 2024 door de NMPA werd goedgekeurd met een prioriteitsbeoordeling.
Over Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C-remmer)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), ontdekt door GenFleet Therapeutics, is een nieuwe, oraal actieve, krachtige KRAS G12C-remmer die is ontworpen om de GTP/GDP-uitwisseling, een essentiële stap in de activering van de signaalroute, effectief aan te pakken door het cysteïne-residu van het KRAS G12C-eiwit covalent en irreversibel te modificeren. Preklinische studies naar de cysteïne-selectiviteit toonden een hoge selectiviteit van GFH925 voor G12C aan. Vervolgens remt GFH925 effectief de stroomafwaartse signaalroute om apoptose en celcyclusarrest in tumorcellen te induceren.
Fulzerasib heeft in de CSCO-richtlijnen van 2025 ook een Klasse 1-aanbeveling gekregen voor de behandeling van KRAS G12C-mutant NSCLC, waardoor patiënten een nieuwe optie krijgen voor doelgerichte therapie met duurzame werkzaamheid en goede verdraagbaarheid.
Volgens fase II-gegevens van de registratiestudie bij patiënten met KRAS G12C-mutant NSCLC behaalde fulzerasib-monotherapie een objectieve responsratio (ORR) van 49,1% en een mediane progressievrije overleving (PFS) van 9,7 maanden; de algehele overleving (OS) na 12 maanden was 54,4% en de responsduur (DoR) na 12 maanden was 53,7%. De monotherapie heeft tevens twee 'Breakthrough Therapy Designations' gekregen voor de behandeling van patiënten met gevorderd KRAS G12C-mutant NSCLC en patiënten met colorectale kanker.
Onder leiding van GenFleet in samenwerking met vooraanstaande Europese longkankerexperts, toonde de KROCUS-studie naar fulzerasib in combinatie met cetuximab indrukwekkende werkzaamheid bij alle NSCLC-patiënten in de eerstelijnsbehandeling, met name een uitzonderlijke tumorrespons bij patiënten met hersenmetastasen. Bovendien bleek het behandelingsschema veiliger en beter verdraagbaar dan fulzerasib-monotherapie in de tweedelijnsbehandeling en latere stadia van NSCLC. Als baanbrekende combinatie van een KRAS G12C-remmer (fulzerasib) en een anti-EGFR-antilichaam (cetuximab) in de eerstelijnsbehandeling van longkanker, heeft deze innovatieve aanpak de potentie om de volgende generatie standaardbehandeling voor eerstelijns NSCLC-therapie te worden.
Volgens de gegevens in een abstract dat op het laatste moment werd gepresenteerd tijdens de mini-orale presentatie van de jaarlijkse bijeenkomst van de European Lung Cancer Conference (ELCC) in 2025, hadden 45 van de deelnemers aan de studie op 14 januari 2025 ten minste één tumorbeoordeling na de behandeling ondergaan: de objectieve responsratio (ORR) bereikte 80%; de ziektecontroleratio (DCR) bereikte 100%; de mediane progressievrije overleving (mPFS) was 12,5 maanden.
Momenteel lopen er in China nog steeds veel klinische onderzoeken naar nieuwe technologieën tegen kanker, waarvoor patiënten worden gezocht. Voor advies over nieuwe geneesmiddelen en technologieën kunt u contact opnemen met de internationale afdeling van het Beijing South Region Oncology Hospital.
Telefoonnummer: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Geplaatst op: 15 juli 2025